Presentación
El Amlodipino es un fármaco que pertenece a la familia de los Antihipertensivos y Bloqueadores de los Canales de Calcio o Calcioantagonistas. En el mercado sanitario y farmacéutico se puede encontrar bajo el nombre comercial de ASTUDAL® y NORVAS®
Composición
El Amlodipino es un derivado de la familia bioquímica de las Dihidropiridinas como otros semejantes, mencionando el Nifedipino, Nimodipino y el Nicardipino. A su vez, la mayor particularidad que lo diferencia del resto es la presencia de un átomo de cloro en un grupo benceno.
Su fórmula química es: C20H25N2ClO5
IUPAC: «(RS)-3-etil-5-metil-2-(2-aminoetoximetil)-4-(2-
clorofenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5- piridinadicarboxilato»
Indicación
El Amlodipino se utiliza ante un incremento de la Tensión Arterial (Hipertensión) y algunas situaciones cardíacas como las Anginas de Pecho o ciertas Coronopatías. Aunque posee cierta actividad antiarrítmica (Clase IV) su uso terapéutico se encamina más hacia el control de la musculatura vascular lisa.
contraindicación
-Alergia y/o Hipersensibilidad a las Dihidropiridinas
-Hipotensión, Shock e IC/IAM
-Inestabilidad Hemodinámica
Precaución
-Nefropatías y/o Hepatopatías
-Insuficiencia Cardíaca e Isquemias Miocárdicas
-Geriatría y Pediatría, Interacción con el CYP3A4
-Sobredosis (Medidas de Soporte)
-Alteraciones Graves de la FC y/o TA
mecanismo de acción
El Amlodipino sigue las doctrinas terapéuticas de las Dihidropiridinas, pues tiene una acción inhibitoria sobre los Canales de Calcio en la musculatura lisa y cardíaca con mayor afinidad sobre la vascular (arterias, venas, capilares…) y produciendo una vasodilatación y rejaación sistémica. Sin embargo, no entra dentro del control cardíaco central, como otros Calcioantagonistas más específicos (Verapamilo, Diltiazem,,,) que siguen una actitud más antiarrítmica.
El Amlodipino, para el control de la Tensión Arterial, se suele asociar a otros fármacos similares que posean un mecanismo de acción parecido, como los ARA II.
Cuando la causa de la Hipertensión se debe a un aumento del colesterol y estrechez lipídica en los vasos sanguíneos, el Amlodipino puede asociarse a fármacos hiupolipemiantes, como las Estatinas.
administración
La principal vía de administración del Amlodipino es la vía enteral, debido a la presentación física en comprimidos que poseen dos concentraciones relacionadas, 5 y 10 mg, según las necesidades del paciente y el juicio clínico.
dosificación
–Adultez: 5 mg/24h >>> 10 mg/24h s/p
–Geriatría y Pediatría: 2’5 mg/24h >>> 5 mg/24h s/p (Mínima Dosis Efectiva)
Resulta fundamental comprender que las Dihidropiridinas, aun siendo Calcioantagonistas, no entran dentro de los Antiarrítmicos de Clase IV, pues no afectan a la actividad miocárdica.
El Amlodipino, dentro de su familia, es un antihipertensivo muy potente, por lo cual, hay que tener en cuenta el potencial adverso que puede presentarse ante una sobredosis accidental o voluntaria.
interacción
Existe mucha información disponible sobre la Compatibilidad e Incompatibilidad del Amlodipino con el resto de la farmacología existente, a lo cual se recomienda una exhaustiva revisión bibliográfica
Dentro de las Interacciones, hay que tener en cuenta ciertos puntos de agonismo y antagonismo farmacológico:
-Agonismo con Azoles, Macrólidos, B-Bloqueantes, Antiarrítmicos IV, IECAs y Diuréticos
-Antagonismo con Corticoidesteroides y Antiepilépticos
ADVERSIDAD
-Cefalea y Mareo
-Somnolencia y Debilidad
–Hipotensión Arterial
-Palpitaciones y Dispepsia
-Edematizaciones (Vasodilatación)
En el Embarazo y la Lactancia, el Amlodipino tiene categoría C según la FDA (No se ha demostrado un carácter teratógeno, pero puede excretarse en la leche materna)
OBSERVACIÓN
-En los Ámbitos de Dialización y Técnicas Continuas de Reemplazo Renal, el Amlodipino no dispone de información sobre su posible diálisis y no requiere de un ajuste de dosis en pacientes nefrópatas y/o hepatopátas
-Todo paciente que esté en tratamiento con el Amlodipino debe realizar un exhaustivo control de la Tensión Arterial, sea por sí mismo o mediante los equipos satarios de AP (MAP/EAP)
-Las Dihidropiridinas, aun siendo Calcioantagonistas, no se incluyen en el tratamiento de las Arritmias
-Ante una sobredosis de Amlodipino, es recomendable tener al paciente monitorizado en su totalidad, estimular la diuresis y administrar vasopresores si hay una bajada brusca de la TA y resistencia a la normalización de la misma
BIBLIOGRAFÍA
1º Vademécum Online
2º Instituto Químico-Biológico (IQB)
3º Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)