Presentación
La Amitriptilina es un fármaco que pertenece a la familia de los Antidepresivos Tricíclicos o de 1º Generación. En el mercado sanitario y farmacéutico se puede encontrar bajo el nombre comercial de TRYPTIZOL® y DEPRELIO®
Composición
La Amitriptilina posee una estructura común a todos los Antidepresivos Tricíclicos (ATC) puesto que su núcleo central se conforma de un anillo ciclohepteno que se halla rodeado por dos bencenos. A su vez, se enlaza una cadena propanamina terminal cuyo nitrógeno final está dimetilado.
Su fórmula química es: C20H23N
IUPAC: «3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepteno-5-ilideno)-N, N-dimetil-1-propanamina»
Indicación
La Amitriptilina se utiliza en pacientes con afecciones neurológicas relacionadas con el dolor y el control de mismo (Neuralgias y Dolor Neurógeno) así como en los ámbitos psiquiátricos y psicológicos donde la prevalencia recae en la Depresión y algunas de sus manifestaciones relacionadas (Ansiedad, Bipolaridad, TDAH…)
contraindicación
-Hipersensibilidad a los Antidepresivos Tricíclicos y moléculas parecidas
-IAM e IC, Arritmogenia
-Tratamiento activo con IMAOs y/o Hepatopatías
-Pediatría <6 Años (Falta de Evidencia)
Precaución
-Epilepsia y/0 Convulsiones
-Nefropatía y/o Hepatopatía
-Arritmogenia (Prolongación del Intervalo QT)
-HTA y Arritmogenia
-Psiquiatría y Psicología
-<18 Años y Geriatría
-Suspensión Gradual e Interacciones, Vigilar la Dependencia
-El Ajuste de Dosis será en función de la respuesta clínica, no de los niveles plasmáticos
mecanismo de acción
La Amitriptilina tiene una acción a nivel del sistema nervioso central (SNC) puesto que inhibe la recaptación sináptica de algunos neurotransmisores, como la Noradrenalina y la Serotonina. La presencia continua de estos NT resulta en una mayor actividad cerebral así como un aumento de la actividad anticolinérgica, incluyendo el bloqueo los canales de sodio y potasio a nivel central como medular
Todos los ATC provienen de una molécula común, la Imipramina, a la cual se le modifican ciertas estructuras para lograr efectos terapeúticos más específicos o reducir la adversidad
La Amitriptilina dio inicio a la llamada familia de los ATC Típicos o Clásicos, los cuales se siguen utilizando a pesar de la alta prevalencia y aparición de efectos adversos y génesis de tolerancia
administración
La principal vía de administración de la Amitriptilina es la vía enteral, debido a la presentación física en comprimidos y cápsulas de dosis variables que oscilan de 10, 25, 50 y 75 mg aunque siempre se suelen utilizar dosis menores para evitar la dependencia
dosificación
–Depresión: Inicio (25 mg/12-24h) >>> Mantenimiento (Mínima Dosis Efectiva) «Ajustar dosis s/p» [Máx 75-150 mg/24h]
–Vía IM: 20-30 mg/8h
–Enuresis: 6-10 Años (10-20 mg/24h) >10 Años (25 mg/24h)
–Neuralgias: 10 -25 mg Noche>>> 25-75 mg/24h [Dosis Relativas]
La Amitriptilina, al igual que la familia de los ATC Clásicos, se recomienda utilizar la dosis mínima efectiva, ya que la tasa de tolerancia de la misma es bastante alta en las primeras terapias
Es muy importante recomendar que durante la terapia con los ATC, se debe evitar la toma o ingesta de sustancias que actúen a nivel del SNC, como el Alcohol, Drogas u otros fármacos antidepresivos
interacción
Existe mucha información disponible sobre la Compatibilidad e Incompatibilidad del Amitriptilina con el resto de la farmacología existente, a lo cual se recomienda una exhaustiva revisión bibliográfica
Dentro de las Interacciones, hay que tener en cuenta ciertos puntos de agonismo y antagonismo farmacológico:
-Agonismo con familias farmacológicas que actúen a nivel del SNC (Adrenérgicos, Narcóticos, Sedantes, Antiepilépticos, Alcohol…) y otros antidepresivos de familias diferentes (Neurolépticos, ISRS, IMAOs…)
-Antagonismo con los Antihipertensivos centrales
ADVERSIDAD
-Alteración de la Conciencia y Confusión, Somnolencia
-Sínd. Anticolinérgico y/o Sínd. Serotoninérgico
-Impotencia, Mareo y Cefalea
-Disartria y Déficit de Atención
-Ataxia, Parestesias y Disgeusia
-Convulsiones, Descoordinación
-IAM, ICTUS y ACV
-Dispepsia, Dolor y AUmento de Peso
-Arritmogenia (Intervalo QT)
-Palpitaciones, Alteraciones de la FC, Cambios en el ECG
En el Embarazo y la Lactancia, la Amitriptilina tiene categoría C-D según la FDA (Se ha demostrado un carácter teratógeno y puede excretarse en la leche materna)
OBSERVACIÓN
-En los Ámbitos de Dialización y Técnicas Continuas de Reemplazo Renal, la Amitriptilina no se puede dializar y no requiere un ajuste de dosis en pacientes nefrópatas y/o hepatópatas
-Es importante prever y controlar el grado de tolerancia en una terapia con la Amitriptilina, ajustando la dosis según sea necesario en función de la respuesta clínica
-No se deben mezclar otras sustancias con la Amitriptilina, especialmente si éstas interactúan con el SNC
-Se debe controlar el uso de la Amitriptilina y evitar su autoconsumo. Ante la sospecha de una sobredosis, se deben mantener las medidas de soporte y actuar en función de los síntomas que se presenten
BIBLIOGRAFÍA
1º Fármacos en Urgencias, Anestesia, Críticos y Coronarios (Dr. Sancho R.V.)
2º Vademécum Online
3º Instituto Químico-Biológico (IQB)
4º Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)