Presentación
El Ácido Valproico o Valproato es un fármaco que pertenece a la familia de los Antiepilépticos y Anticonvulsivos. En el mercado sanitario y farmacéutico se puede encontrar bajo el nombre comercial de DEPAKINE®
Composición
El Ácido Valproico es una molécula simple derivada de la estructura base de los Ácidos Grasos saturados, siendo la conjunción de dos cadenas y teniendo, una de ellas, el grupo carboxilo terminal
Su fórmula química es: C8H16O2
IUPAC: «ácido 2-propilpentanoico»
Indicación
El Ácido Valproico está indicado en el tratamiento y/o profilaxis de la Epilepsia y las Convulsiones en cualquiera de sus manifestaciones incluyendo también las febriles. Aparte, se utiliza en otras patologías como los Tics, Trastornos Bipolares o las Migrañas
contraindicación
-Cuadros de hipersensibilidad al Ácido Valproico
-Historial de Hepatopatías
-Trastornos del Metabolismo de Aminoácidos
-Embarazo y Fertilidad
Precaución
-Hepatopatía y Nefropatía
-Pediatría y Enfermedades Metabólicas
-Hematopatías y Coagulopatías
-Psiquiatría y Ginecología
-Efectos Rebote a corto plazo y aparición de Hiperamoniemias
-Evitar como primera elección si es posible el uso de otras alternativas
mecanismo de acción
El Ácido Valproico no tiene un mecanismo de acción muy claro, pero las investigaciones y estudios han relacionado al Valproato con un aumento de los niveles del Neurotransmisor GABA a nivel del SNC, al igual que hay un descenso de los excitadores nerviosos, como el Glutamato y el Aspartato. También se especula que el Valproato modifica la conductancia del ión Potasio, lo que se traduciría en una hiperpolarización neuronal
Incluso en la actualidad, el mecanismo de acción del Ácido Valproico no está del todo esclarecido, pero sí se ha demostrado más la relación con el neurotransmisor GABA que otras hipótesis bioquímicas
El Ácido Valproico se engloba dentro de los fármacos y sustancias casuales. Es decir, se descubrió de forma accidental a principios de la década de los 60′ por medio de investigaciones con otros compuestos
administración
Las principales vías de administración del Ácido Valproico son la vía Enteral por sus presentaciones en comprimidos que van de 200 a 500 mg incluyendo soluciones líquidas y la vía Parenteral de tipo Intravenosa debido a la presentación de viales de reconstitución con una concentración de 100 mg/ml
dosificación
Vía Intravenosa
–Adultos y Pediatría >12 Años con Tto. Oral Previo (Perfusión 0’5-1 mg/kg/h)
–Adultos y Pediatría >12 Años sin Tto. Previo (15 mg/kg en 3-5′ y tras 30′ >>>PF 1 mg/kg/h [Máx 25 mg/kg])
–Pediatría <12 Años sin Tto. Previo (20-30 mg/kg en 3-5′ y tras 30′ >>>PF 1 mg/kg/h [Máx 25 mg/kg])
–Geriatría sin Tto. Previo (15-20 mg/kg en 3-5′ y tras 30′ >>>PF 1 mg/kg/h [Máx 25 mg/kg])
Vía Enteral
-Pediatría <12 Años (30 mg/kg/24h) Fraccionar Dosis
-Adultos y Pediatría >12 Años (20-30 mg/kg/24h) Fraccionar Dosis
-Geriatría (15-20 mg/kg/24h) Fraccionar Dosis
–Trastorno Bipolar (20 mg/kg/24h—750 mg/24h)
Es muy importante establecer la dosis óptima de Ácido Valproico en un paciente para una terapia segura y continua, quedando una concentración plasmática universal aproximada de 50-125 mcg/ml
Hay que distinguir las fórmulas normales y presentaciones de liberación retardada del Ácido Valproico, ya que pueden variar la posología diariasegún el estado clínico del paciente
interacción
No hay mucha información disponible sobre la Compatibilidad e Incompatibilidad del Ácido Valproico con el resto de la farmacología existente, a lo cual se recomienda una exhaustiva revisión bibliográfica
Dentro de las Interacciones, hay que tener en cuenta ciertos puntos de agonismo y antagonismo farmacológico:
-Sinergia con IMAO, ATC, Neurolépticos, Benzodiazepinas y otros Antiepilépticos
-Mayor riesgo de Hemorragias con AAS y Anticoagulantes
-Antagonismo con Barbitúricos, Fenitoína, Carbamazepina y Carbapenems
-Falsos positivos en algunas pruebas de Laboratorio (Cuerpos Cetónicos)
-Toxicidad hepática junto al Alcohol
ADVERSIDAD
-Anemia y Trombocitopenia
-Aumento de Peso y Temblor
-Síntomas Extrapiramidales
-Efectos Rebote, Somnolencia, Cefalea y Mareo
-Dispepsia, Dolor y Diarrea
-Hiponatremia, Alopecia y Hepatopatía
-Confusión, Agresividad y Agitación
En el Embarazo y la Lactancia, el Ácido Valproico tiene categoría D según la FDA (Se ha demostrado que tiene un carácter teratógeno y hay que valorar el beneficio y riesgo de su administración en ambas situaciones)
OBSERVACIÓN
-El Ácido Valproico se puede Dializar y eliminar por las Técnicas Continuas de Reemplazo Renal y no se requiere un ajuste de dosis, salvo en aquellos pacientes con un severo grado de Nefropatía
-A ser posible, evitar el Ácido Valproico como primera elección en el tratamiento de ataque en las Epilepsias y Convulsiones, aunque posea un gran potencial terapéutico
-Una vez que se ha conseguido estabilizar al paciente y no hay recurrencias neurológicas, se recomienda cambiar la vía Parenteral por la Vía Enteral para un tratamiento a largo plazo
BIBLIOGRAFÍA
1º Fármacos en Urgencias, Anestesia, Críticos y Coronarios (Dr. Sancho R.V.)
2º Vademécum Online
3º Instituto Químico-Biológico (IQB)
4ºAgencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)