Presentación
El Aciclovir es un fármaco que pertenece a la familia de los Antivirales de Acción Directa. En el mercado sanitario y farmacéutico se puede encontrar bajo el nombre comercial de ZOVIRAX®
Composición
El Aciclovir es una molécula análoga del nucleósido conocido como la Guanina. Sin embargo, la mayor diferencia radica entre ambas moléculas es la unión de una cadena simple terminal del Aciclovir
Su fórmula química es: C8H11N5O3
IUPAC: «2-amino-9-(2-hidroxietoximetil)-
1H-purin-6-ona»
Indicación
El Aciclovir está indicado en el tratamiento y/o profilaxis de las infecciones víricas producidas por el Virus del Herpes Simple (VHS) y el Virus del Herpes Zóster (VHZ) En menor medida, también se utiliza para las infecciones ocasionadas por el Virus Epstein-Barr (EBV) y los Citomegalovirus (CMV)
contraindicación
-Cuadros de hipersensibilidad al Aciclovir y antivirales semejantes de la misma familia farmacológica
-Deshidratación y alto grado de Nefropatía
Precaución
-Nefropatía y Hepatopatía
-No adecuado para las infecciones por EBV (Epstein-Barr) y CMV (Citomegalovirus)
-Administración IV muy lenta (1h mínimo)
-Evitar relaciones sexuales durante el tratamiento por posible contagio vírico
mecanismo de acción
El Aciclovir tiene un mecanismo de acción encaminado hacia la interferencia génica con el ADN vírico. Tras degradarse en metabolitos activos, el Aciclovir inhibe, de manera competitiva, a las enzimas ADN Polimerasas virales, lo que evita la replicación genética y la posterior diseminación celular
El Aciclovir sólo interacciona con las enzimas ADN polimerasas de las células infectadas por los virus, de modo que a las células normales no son afectadas; de ahí la baja toxicidad
Aunque tiene algo de poder antivírico, el Aciclovir no se recomienda en las infecciones CMV debido a la baja actividad terapeútica y falta de evidencia clínica significativa
administración
Las principales vías de administración del Aciclovir son la vía Enteral por sus presentaciones en comprimidos que van de 200 a 800 mg incluyendo soluciones líquidas y la vía Parenteral de tipo Intravenosa debido a la presentación de viales de reconstitución con una concentración de 250 mg
dosificación
Vía Intravenosa
-Infección por VHS y VHZ: 5 mg/kg/8h
-Infección por VHZ y Encefalitis Herpética en Inmunodeprimidos: 10 mg/kg/8h
Vía Enteral
-Infección por VHS de Piel y Mucosas: 200 mg/4h/5d
-Profilaxis de la recurrencia del VHS en inmunocompetentes: 200 mg/6h o 400 mg/12h (Intervalos de 6-12 meses)
-Profilaxis de la recurrencia del VHS en inmunodeprimidos o transplantados: 200-400 mg/6h
-Infección por VHZ y Varicela: 800 mg/4h/7d
-Varicela en Pediatría: 20 mg/kg/6h/5d (Máx 800 mh/24h)
Ajuste de Dosis en Nefropatía
-ClCr 25-50 ml/min (5 mg/kg/12h)
-ClCr 10-25 ml/min (5 mg/kg/24h)
-ClCr <10 ml/min (2’5 mg/kg/24h)
Existen tratamientos enterales con el Aciclovir que pueden llegar a durar más de 6 meses, dependiendo de la evolución clínica
Se recomienda omitir las dosis nocturnas del Aciclovir por la alta posología del mismo diaria, lenta absorción y terapia orgánica
interacción
No hay mucha información disponible sobre la Compatibilidad e Incompatibilidad del Aciclovir con el resto de la farmacología existente, a lo cual se recomienda una exhaustiva revisión bibliográfica
Dentro de las Interacciones, hay que tener en cuenta ciertos puntos de agonismo y antagonismo farmacológico:
-Aumento de la biodisponibilidad con el Probenecid y la Cimetidina
-Sinergia con sustancias nefrotóxicas o potenciación del daño renal
ADVERSIDAD
-Cefalea y Mareos
-Dispepsia, Diarrea y Dolor Abdominal
-Dermatopatías y Fotosensibilidad
-Fatiga y Fiebre
-Tromboflebitis IV
En el Embarazo y la Lactancia, el Aciclovir tiene categoría C según la FDA (Evitar y valorar el beneficio y riesgo de su administración en ambas situaciones)
OBSERVACIÓN
-El Aciclovir se puede Dializar y eliminar por las Técnicas Continuas de Reemplazo Renal y se requiere un ajuste de dosis en aquellos pacientes con un severo grado de Nefropatía
-Es muy importante administrar el Aciclovir de forma muy lenta por vía parenteral, dejando un margen mínimo de una hora
-Para evitar recurrencias y cronicidad de las infecciones herpéticas, hay que seguir las recomendaciones factultativas sobre el periodo de dosificación
-No se recomiendan las dosis nocturnas continuas de Aciclovir debido a la frecuente posología, así como la lenta absorción y terapia del mismo en el organismo, que puede llevar a una sobredosis y un aumento de los efectos adversos
BIBLIOGRAFÍA
1º Fármacos en Urgencias, Anestesia, Críticos y Coronarios (Dr. Sancho R.V.)
2º Vademécum Online
3º Instituto Químico-Biológico (IQB)
4º Wellington Drug Manual
5º Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)