Presentación
La Acetazolamida es una fármaco que pertenece a la familia de los Diuréticos, y dentro de los mismos, a la categoría de inhibidores de la Anhidrasa Carbónica. En el mercado sanitario y farmacéutico se puede hallar bajo el nombre comercial de EDEMOX®
Composición
La Acetazolamida, como molécula, posee una estructura donde la mayor particularidad se destaca en la presencia de ciertos átomos de Azufre, como en el anillo heterocíclico central y conformado un grupo Sulfonamida en uno de los extremos, pero sin relación aparente con la propia familia antibiótica ni relación similar
Su fórmula química es: C4H6N4O3S2
IUPAC: «N-(5-(aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)-acetamida»
Indicación
Dentro de los Diuréticos Enzimáticos, la Acetazolamida está indicada en el tratamiento de patologías muy variadas, como el Glaucoma, la Epilepsia, las Alcalosis y las Edematizaciones, sean de origen farmacológico o secundarias a otras patologías, como la Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC) o el «Mal de Altura»
El «Mal de Altura o de Montaña» es una enfermedad caracterizada por la falta de adaptación orgánica a la ausencia de oxígeno a grandes altitudes (Machu Picchu, Himalaya…) Sus síntomas más notables son la Hipoxia, Dispepsia, Mareo, Cefaleas, Astenia, Disnea e Insomnio
El Mal de Altura es una patología muy común en los ámbitos de escala y/o alpinismo, donde se recomienda a los deportistas y senderistas que asciendan poco a poco, aclimatando al cuerpo de forma progresiva a los cambios atmosféricos y la ausencia de elementos naturales (Oxígeno, Nitrógeno…)
contraindicación
-Cuadros de hipersensibilidad a la Acetazolamida o Sulfamidas
-Nefropatía y/o Hepatopatía grave
-Acidosis Hiperclorémica, Hiponatremias e Hipokalemias
-Cirrosis e Insuficiencia Suprarrenal
-Glaucoma crónico de ángulo cerrado
Precaución
-Nefropatías y/o Hepatopatías
-Pediatría <12 Años y Geriatría
-Acidosis (Controlar Electrolitos)
-Diabetes Mellitus y Coagulopatías (ACO)
mecanismo de acción
La Acetazolamida es un inhibidor reversible de la enzima Anhidrasa Carbónica, catalizadora de las reacciones de deshidratación e Hidratación del Dióxido Carbónico (CO2) y el Ácido Carbónico (H2CO3) Esta enzima actúa a nivel de diversos órganos, como el Corazón, Riñón, Pulmón, Cerebro, Ojo…
Al bloquear la actividad de la Anhidrasa Carbónica mediante la Acetazolamida, se elimina el ión bicarbonato (HCO3) junto a agua, sodio y potasio a nivel renal, por lo cual, se alcaliniza la orina y se aumenta la diuresis. Por el contrario, al alcalinizarse la orina, se induce la reabsorción renal de iones amoníaco (NH3)
La Anhidrasa Carbónica es una enzima que pertenece al grupo de las Metaloenzimas (Proteína + Metal) con la presencia de un átomo central de Zinc (Zn)
La Anhidrasa Carbónica cataliza la reacción de conversión de Dióxido Carbónico y Agua a Bicarbonato y Protones: CO2 + H2O <—> H2CO3 (HCO3 + H+)
administración
La principal vía de de administración de la Acetazolamida es la vía Enteral (Oral y SNG) debido a la presentación física en comprimidos que presentan una dosis de 250 mg
Sin embargo, también existen presentaciones Parenterales (IV-CVC) mediante viales con una concentración de 500 mg para su reconstitución con la Sueroterapia recomendada
dosificación
-Edematizaciones y Retenciones hidrosalinas (250 mg/24h)
-Alcalosis Metabólica (500 mg/12h) (I gr/24h IV)
-Glaucoma Abierto (250 mg/24h Tomar 2-4 s/p)
-Epilepsia (8-20 mg/kg/24h)
->12 Años (5 mg/kg/24h)
-Mal de Altura (500-1000 mg/24h) (Iniciar 24-48h antes de iniciar la ascensión)
interacción
No hay mucha información disponible sobre la Compatibilidad e Incompatibilidad de la Acetazolamida con el resto de la farmacología existente, por lo cual se recomienda su administración en solitario sin mezclar con otros fármacos enterales
Dentro de las Interacciones, hay que tener en cuenta ciertos puntos de agonismo y antagonismo farmacológico:
-Ajustar la dosis en conjunción con Antihipertensivos y Glucósidos
-Mayor riesgo de Hipokalemia con Corticoides
-Sinergia terapéutica con Tiazidas, Anfetaminas, Fenitoína, Efedrina, Eritromicina, Memantina, Procaína y Quinidina.
-Alteración de los resultados de ciertas pruebas diagnósticas y de laboratorio
ADVERSIDAD
-Parestesias y Hormigueo
-Trastornos Auditivos y del Gusto
-Dispepsia, Anorexia, Diarrea y Sed
-Poliuria, Cefalea, Astenia, Somnolencia y Visión Borrosa
-Alteraciones Hidroeletrolíticas (Acidosis Metabólica) y Metabólicas (Carbohidratos)
En el Embarazo y la Lactancia, la Acetazolamida tiene categoría C-D según la FDA (Evitar en el primer trimestre y valorar el beneficio y riesgo de su administración en ambas situaciones)
OBSERVACIÓN
-La Acetazolamida se debe utilizar con mucha precaución en los ámbitos de Dialización y Técnicas Continuas de Reemplazo Renal, ya que no hay datos suficientes sobre su dialización y requiere un ajuste de dosis según el grado de nefropatía
-ClCr 10-20 ml/min (250 mg/12h) (HVVC/HDFVVC)
-Evitar los tratamientos prolongados, ya que puede haber un incremento potencial de la adversidad
-En caso de sobredosis o ingestal accidental, mantener el equilibrio hidrosalino y un aporte suficiente de líquidos
BIBLIOGRAFÍA
1º Fármacos en Urgencias, Anestesia, Críticos y Coronarios (Dr. Sancho R.V.)
2º Vademécum Online
3º Instituto Químico-Biológico (IQB)
4º Wellington Drug Manual
5ºAgencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS)